材 料

1100 型高效液相色譜儀( 美國 Agilent 公司) ; TK 6H 型立式透皮擴散試驗儀( 上海楷凱科技貿 易有限公司) ; H7650 型透射電鏡( 日本日立有限公 司) ; Nano ZS 型馬爾文激光散射粒徑測定儀( 英國馬爾文公司) : KQ5200DV 型超聲波清洗儀( 昆山 市超聲儀器有限公司) ; ME235P 型萬分之一電子天 平( 德國 Sartorius 公司) 。倍他司汀原料藥( 錦州九泰藥業有限責任公 司，批號: 25 + C12347EKI0，純度: ＞ 99% ) ; 大豆卵 磷脂 ( 上海艾偉拓醫藥科技有限公司，批 號: 20180331) ; 乙腈( 色譜純) ; 甲醇、無水乙醇( 分析 純) ; 水為純化水。

方法與結果

預試驗中以包封率和粒徑為指標，分別對投藥 量、大豆卵磷脂用量、乙醇體積、攪拌速度、水浴溫 度、超聲時間進行單因素考察。結果顯示，大豆卵磷 脂質量、乙醇體積和水浴溫度對包封率和粒徑影響 較顯著，其他條件綜合粒徑和包封率結果，確定 處方工藝為倍他司汀原料藥 100 mg、大豆卵磷脂 311 mg、乙醇 4． 1 mL、水浴溫度為 39 ℃、攪拌速度為 300 r·min － 1 。稱取倍他司汀原料藥100 mg、大豆卵磷脂 311 mg， 溶于 4. 1 mL 的 乙 醇 中，置于磁力攪拌器上，在 39 ℃、300 r·min － 1 的條件下充分混合，邊攪拌邊緩 慢細流注入 10 mL 水，注完后繼續攪拌 5 min，經 0. 22 μm 微孔濾膜過濾，即得倍他司汀醇質體。取大豆卵磷脂 311 mg 溶于無水乙醇 4． 1 mL 中，按照“1． 1”項下方法制備 空白醇質體。精密量取該空白醇質體 2 mL，加甲醇 破乳并定容至 20 mL，超聲處理 5 min，即得空白對 照溶液。